ANTIHELMÍNTICOS

Los helmintos tienen un ciclo de vida más complejo que los protozoos. Pueden  encontrarse a nivel intestinal  y en otros órganos y tejidos (hígado, pulmón...). Estos compuestos deben poder ser absorbidos bien y deben tener una amplia distribución en el organismo.

Los parásitos son cestodos, trematodos y nemátodos.

Estos parásitos pueden afectar a muchas especies, pero sobretodo a especies de producción y consumo humano. Son importantes por manifestaciones clínicas y subclínicas (disminución de la producción).

Es un parasitismo con interés económico importante y hay muchos compuestos. Estos compuestos deben seguir ciertas condiciones:

§         Tener amplio espectro de actividad.

§         Tener un elevado margen terapéutico.

§         Efectivos frente a las diferentes fases del desarrollo (huevos, larvas y adultos).

§         Capacidad para desarrollar la inmunidad natural.

§         No alterar el desarrollo normal del animal.

§         Aceptable por los animales y fácil de administrar.

§         Económicamente aceptable.

§         No deja residuos en los tejidos.

Estos compuestos requieren un periodo de supresión previo al sacrificio.

BENZIMIDAZOLES

Actúa frente a Nematodos, Cestodos y Trematodos,

Presentan un espectro de actividad muy amplio. El resto de los compuestos son principalmente efectivos en los nematodos. No implica que en algunos casos sean eficaces frente a otros parásitos. Principalmente se centran en este tipo.

Su estructura química tiene un grupo de benceno y un grupo imidazol.

El MEBENDAZOL, THIABENDAZOL  y el FENBENDAZOL son los fármacos más usados.

El Thiabendazol fue el primero en formarse. Es el que tiene un margen de activación  más restringido comparado con el resto. Puede darse p.o. porque se distribuyen bien y se eliminan por el metabolismo urinario. El mecanismo de acción (como casi todos los de esta familia) consiste en una acción muy selectiva sobre el parásito que tiene un metabolismo anaeróbico e inhibe un  enzima que interviene en la fermentación. Inhibe la fumarato reductasa. Este enzima no está en el huésped. Esta acción selectiva le permite tener un margen terapéutico muy amplio.

Son eficaces frente a las diferentes fases del parásito (huevos, larvas y formas adultas). No son tan buenos en larvas enquistadas porque el acceso es más difícil.

Pasan al parásito a través de la cutícula y atraviesan por difusión en el parásito.

El Mebendazol tiene una acción diferente al resto de los compuestos porque inhibe al parásito de la captación de glucosa. El margen terapéutico es diferente del de las células del huésped.

La mayoría de los compuestos tiene un mecanismo de acción muy poco estudiado. Los estudios que hacen son sobre la toxicidad y la eficacia.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LOS BENZIMIDAZOLES

§         Son bien absorbidos p.o.

§         Son metabolizados.

§         Tienen una buena distribución.

§         Elevado margen de seguridad.

§         Prácticamente no tiene efectos indeseables. Hace falta un periodo de supresión previo al sacrificio. Durante la lactación y la gestación hay que esperar  porque alguno de estos compuestos, a dosis muy elevadas, puede tener efectos teratogénicos.

IMIDATIAZOLES

Se usa contra los nematodos.

El LEVAMISOL no fue el primero (el primero fue el TETRAMISOL) pero tenía efectos indeseables y la forma L era la forma activa y no tenía problemas. Dentro de los antiparasitarios presenta un espectro amplio de actividad.

Tiene buena absorción por vía oral. El mecanismo de acción consiste en ser colinomimético à mimetiza la acción de la acetilcolina. Es un fármaco agonista colinérgico. Tiene esta acción a nivel de los ganglios del parásito, que da contracción muscular generalizada del parásito y parálisis. Actúa como si fuera un bloqueador despolarizante.

A dosis terapéuticas tiene esta acción. A dosis superiores, puede inhibir la fumarato reductasa. Tiene un margen terapéutico inferior a los benzimidazoles. Es 2-5 veces inferior.

Pueden aparecer efectos indeseables en el huésped con cierta frecuencia. En el huésped, los efectos característicos son un aumento del peristaltismo, aumento de las secreciones, parada respiratoria...

Puede interaccionar con inhibidores de la acetilcolinesterasa o potenciadores colinérgicos (agonistas).

También se usa porque estimula el sistema inmunitario porque favorece la diferenciación de los linfocitos de tipo T. Además, también estimula la respuesta inmunitaria con otros sistemas y tipos celulares.

Por este motivo, el Levamisol se usa para tratar determinados  tipos de inmunosuficiencia y determinadas enfermedades crónicas, determinadas neoplasias... donde la actividad del sistema inmunitario es importante.

Requiere un periodo de supresión porque se acumula a nivel del hígado y riñón.

TETRAHIDROPIRIMIDINAS

Se usan para combatir nematodos.

El PIRANTEL  se usaba inicialmente en ovejas, pero actualmente se usa en todas las especies. Se absorbe bien oralmente. En los rumiantes esta absorción suele ser muy irregular.

El mecanismo de acción es preferente sobre la placa motora actuando sobre receptores nicotínicos y como bloqueador despolarizante. Su potencia es tan grande que es de 50-100 veces más potente que la acetilcolina sobre los receptores nicotínicos. Esta acción da una parálisis espástica porque contraen generalmente y después hay relajación muscular.

Los bloqueadores primero estimulan y después bloquean.

A dosis elevadas puede dar efectos indeseables relacionados con el sistema colinérgico, aunque nos refiramos a un compuesto con acción muy selectiva sobre los receptores nicotínicos. No se debe usar junto a fármacos colinérgicos (agonistas) o anticolinesterásicos.

También se recomiendo no usarla en animales muy debilitados porque  bloquearían la transmisión a la musculatura. Se absorbe p.o. Distribuye bien por el organismo y hay que suprimirlo antes.

ORGANOFOSFORADOS

Se usan contra los nemátodos.

Son inhibidores irreversibles de la acetilcolinaesterasa y potencian colinérgicamente.

Se usa el DICLORVOS y el TRICLOROFON. Producen un margen de seguridad muy limitado (dentro de su grupo son los que tienen el margen más amplio).

PIPERAZINAS

La Piperazina se usa contra los nemátodos. La piperazina favorece la eliminación del ácido úrico y la eliminación de la gota. Su mecanismo de acción se encuentra localizada en la placa motora. No saben como actúan pero hiperpolariza y la musculatura no responde y da parálisis generalizada.

Presenta un margen terapéutico amplio porque esta acción es muy selectiva contra el parásito.

A dosis elevadas puede tener efectos eméticos, diarrea y falta de coordinación de movimientos en los animales.

AVERMECTINAS

La IVERMECTINA se usa contra los nematodos. Se trata de una lactona macrocíclica pero no tiene efectos antibacterianos. Tiene eficacia en el control de determinados artrópodos.

También actúa sobre el SN potenciando la acción del GABA que inhibe y paraliza la actividad del parásito.

Los efectos tóxicos (tiene un margen terapéutico amplio) son sobretodo sensibles en los perros. Da efectos en el SNC.

USO RACIONAL DE LOS ANTIHELMÍNTICOS

§         Rotación de los antihelmínticos químicamente diferentes para evitar resistencias (tardan bastante).

§         Utilizarlos sólo cuando sea estrictamente necesario.

§         Dosificaciones a ser posible individuales.

§         Tratamiento inmediato y aislamiento de los animales parasitados.

§         Perspectivas de futuro à cría de animales genéticamente resistentes.

Martes, 9 Abril, 2002 20:34

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