PESTICIDAS = INSECTICIDAS

Los parásitos externos son insectos y arácnidos.

El control de los parásitos externos es importante económicamente porque afecta a la mayoría de las especies y, además, puede influir en la producción y el interés es para tratar estos animales. En general son neurotoxinas que actúan en el SN. Son sustancias muy lipofílicas.

Actúan principalmente sobre el SN. No se usan en animales debilitados ni en los más jóvenes ni más viejos.

Son sustancias bastante tóxicas.

Generalmente se aplican externamente. Los métodos de aplicación han evolucionado con los años. Inicialmente se usaban sustancias que se enganchaban en la piel con pesticidas. Después los eliminaban y, al mismo tiempo, eliminaba parásitos.

Los tanques de inmersión eran baños con fenoles o arsénicos o sulfuros que eran tóxicos.

Después se dispuso de métodos más eficaces y prácticos à sprays y pulverizadores. Actualmente se dan en collares, champús, sprays, sistémicos, pulverizadores... Algunas fases del desarrollo del parásito ocupan órganos y aparatos, sobretodo en el tracto digestivo.

Las características principales de un pesticida son:

§         Destruir todos los parásitos en las diferentes fases.

§         Acción rápida.

§         No tóxicos o de baja toxicidad para el huésped.

§         Ser compatible con las bases donde se debe disolver.

§         Ser económica.

§         Dejar el mínimo de residuos en el huésped y ser rápidamente destruido por el propio ambiente. Suelen provocar mucha contaminación.

ORGANOCLORADOS

Se usan para controlar los parásitos en las plantas.

Son compuestos muy lipofílicos, que dan muchos residuos. Son altamente tóxicos. Persisten mucho en el medio ambiente. Su uso está totalmente restringido en Occidente.

El DDT es una mezcla racémica que tiene un elevado contenido de Cl. Farmacocinéticamente, en polvo no se absorbe en la piel. En otras condiciones se absorbe ampliamente por el organismo. Se acumula en diferentes tejido por su lipofilia, sobretodo del tejido adiposo, hígado, glándulas adrenales, leche... Tienen un metabolismo muy lento. Sólo se elimina un 1% cada día. Es más importante la toxicidad crónica que la toxicidad aguda.

Pueden estimular el sistema microsomal. Pueden inducir los tumores hepáticos.

Respecto a  la toxicidad, tienen un margen de seguridad muy restringido. Se manifiesta en parestesia de la lengua y labios. Va evolucionando con la pérdida de equilibrio, temblor, convulsiones de tipo tónico (espasmo súbito) y clónico (fase previa con movimiento generalizado).

MECANISMO DE ACCIÓN

Produce alteraciones en el sistema de conducción axonal. Incrementa los iones Na+ y salen los iones K+ que dan un potencial de acción.

En presencia de este fármaco, aumenta mucho tiempo la abertura de los canales de Na+ y provocan una continua despolarización. Además, también se bloquean los canales de K+ y no pueden salir.

Pasa igual  en los organoclorados y en los piretroides.

DIELDRIN

El DIELDRIN es muy parecido al DDT farmacocinéticamente y en importancia. También presenta efectos tóxicos. Tiene un mecanismo de acción diferente. Los efectos neurotóxicos son por un incremento del contenido de aminoácidos y de la concentración de NH3. Incrementa la liberación  de la butirobetaína, que tiene efectos convulsivantes.

El Dieldrin produce la metabolización por sistema microsomal y da los epóxidos (como metabolitos), que son altamente tóxicos y pueden desencadenar mecanismos de toxicidad importantes.

TOXAFENO

Presenta un mecanismo de acción parecida al DDT.

LINDANO

Presenta un mecanismo de acción parecida al DDT. Se usa actualmente porque sus características son diferentes al resto de los compuestos. Son mucho más hidrosolubles y son compuestos que se eliminan más fácilmente.

Se distribuyen ampliamente por el organismo. Puede acumularse en diferentes órganos y tejidos. Los efectos tóxicos no son tan elevados como los otros, son igual que el DDT.

A concentraciones muy elevadas puede dar degeneración hepática y degeneración renal.

La alternativa en estos compuestos es suministrar anticonvulsivantes: Fenobarbital y benzodiacepina (Diacepam à No presenta disminución del efecto respiratorio que dan los barbitúricos). En intoxicación por organoclorados, una alternativa son sustancias catácticas que incrementan el peristaltismo.

No se aconsejan catácticos de tipo oleoso porque induciría la absorción del compuesto por ser muy lipofílico.

Además, los organoclorados, sensibilizan el corazón frente a las catecolaminas.

ORGANOFOSFORADOS

Son inhibidores de la acetilcolinaesterasa. Son irreversibles. Hay muchos derivados.

Se usan para el control de los parásitos externos con un margen de seguridad muy amplio.

La intoxicación se manifiesta en sobreestimulación colinérgica. Los antídotos son la atropina sobre los receptores muscarínicos y sobre los receptores nicotínicos es un bloqueador no despolarizante.

Algunos de estos compuestos, para ser eficaces, se deben metabolizar previamente.

Algunos compuestos pueden tener grupos tioles en los fosfatos. Son los TIONODERIVADOS, que para ser activos, se deben metabolizar previamente sustituyendo el S por un O.

Si se ponen los dos compuestos enfrente, in vitro, no tienen acción. Sólo tienen acción in vivo.

Se usan externamente o por la vía sistémica.

Pueden ser: MEVINPHOS, TEPP, MALATION,  COUMAFOS, DICLORVOS.

CARBAMATOS

Principalmente el CARBARYL.

Actúan inhibiendo la acetilcolinaesterasa. Son diferentes en la cinética de unión y desunión. Los organofosforados tienen una cinética muy lenta y los carbamatos la tienen muy rápida.

Son inhibidores reversibles de la acetilcolinaesterasa.

Cuando se metabolizan pueden formarse metabolitos activos. Los efectos tóxicos requieren concentraciones mayores que los organofosforados. Cuando se presentan efectos indeseables, serán parecidos a los organofosforados y  se solucionan igual porque tienen el mismo mecanismo de acción.

PIRETROIDES

Hay varios tipos:

-Tipo I à ALLETRINA, PERMETRINA y RESMETRINA.

-Tipo II à CIPERMETRINA, DELTAMETRINA y FENVALERATO.

Se usan para el control de los parásitos externos y agrícolas. Son derivados del PIRETRUM (compuesto natural). Se extrae de las hojas del Crisanthemum en los países tropicales. En el 1950, se obtuvo un compuesto sintético, la Alletrina.

Tienen un margen terapéutico mucho más elevado en casi todas las especies, excepto en los peces, que son muy sensibles.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS PIRETROIDES

Tienen un mecanismo igual que el DDT. Cuando se presentan resistencias, también ha resistencia cruzada entre estos dos compuestos, dado que presentan el mismo mecanismo de acción.

Inicialmente sólo por el control de parásitos externos en los animales, pero  ahora también se usan en la agricultura.

Son sustancias fotosensibles y se degradan con la luz, por eso, se estudio la modificación en la luz y se introdujo el grupo cianofenoxibencil que le da resistencia a la luz.

La mayoría de estos compuestos son racémicos. Las formas cis son más tóxicas que las trans en general. Las trans son más sensibles a los enzimas y se eliminan más rápido.

Esta clasificación en tipo I y II es según la toxicidad:

-Tipo I à efectos tóxicos sólo a nivel periférico, que se manifiestan en temblor fino e incoordinación de las extremidades.

-Tipo II à son tóxicos periféricamente pero también a nivel central. Pueden presentar espasmos generalizados y también convulsiones. Todos acaban en la terminación –trina.

Da alteración de los músculos que coordinan el vuelo.

Generalmente todas pueden ser muy liposolubles. Pueden acumularse en diferentes órganos y tejidos. Tienen baja toxicidad. Presentan un margen de seguridad muy alto. Pueden desarrollar resistencias. Las resistencias pueden ser cruzadas en situaciones similares. Es por modificaciones en el lugar de acción. Pueden haber resistencias por alteraciones en el mecanismo de acción de los pesticidas.

 

 

 

 

 

Martes, 9 Abril, 2002 20:54

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