TERAPÉUTICA

TRANQUILIZACIÓN Y SEDACIÓN

MOTIVOS / USO

Control de conducta à para hacer diferentes procedimientos molestos o no, diagnósticos o terapéuticos. Ej: diagnóstico radiográfico de displasia de cadera, traslados de animales de competición, matadero....

Control del estrés à el estrés puede ser perjudicial para su propio bienestar à  en la contención puede hacerse daño. También para el veterinario, que puede recibir mordeduras...

Los animales enfermos cardiacos pueden empeorar en estrés. Son técnicas de contención química.

SUSTANCIAS

Hay muchos fármacos directa e indirectamente.

Muchas de estas sustancias, en función de la concentración, son anestésicas. Otras, según la concentración y situación son analgésicas. Otras son tranquilizadoras o sedantes. Todas tienen estas características en mayor o menor grado. Existe una línea muy fina que separa las técnicas de contención química de la anestesia.

A veces sólo varía la dosis.

·        Tranquilizantes.

·        Hipnóticos-sedantes.

·        Opioides.

·        Agentes disociativos.

·        Agentes inhalatorios.

TRANQUILIZANTES

Sustancias farmacológicas que producen calma. Son útiles en la contención química pero también como potenciadores de anestésicos. Deja al animal sedado y la dosis puede disminuir, disminuyendo el riesgo. La eliminación del fármaco es lenta. Tienen buen despertar, no se ponen nerviosos. La clasificación suele ser confusa:

Para nosotros todos serán tranquilizantes.

Los tranquilizantes más usados en medicina veterinaria son 3 grupos:

-Derivados fenotiacínicos.

-Butirofenonas.

-Benzodiacepinas.

Hay una característica común en todos los tranquilizantes. Ninguno de ellos es analgésico. Todos sólo potencian la acción de los analgésicos. Es diferente manifestar el dolor de sentirlo.

DERIVADOS FENOTIACÍNICOS

Los derivados fenotiacínicos son muy usados. Los dos más usados son la Acepromacina (Maleato de acepromacina (CalmoNeosán®)) y la Promacina (Clorpromacina (Largactyl ®)). Deprimen el tronco cerebral e interrumpen las conexiones entre el córtex y el SNC. Como su estructura tridimensional es parecido a la dopamina, compiten con ella. Tienen más actividades, además de tranquilizante:

·        Antieméticos à frecuentemente el mareo de los animales es por ansiedad y podrá calmar al animal.

·        Antihistamóinicos à se combinan con algunos fármacos para potenciar la acción y será contrarrestado por el derivado fenotiacínico.

·        Protegen el miocardio de las catecolaminas à el estrés libera catecolaminas. Algunos de estos productos sensibilizan el miocardio a la acción de las catecolaminas. Se administrará junto al otro fármaco para potenciar el efecto, disminuyendo las catecolaminas y disminuyendo las dosis.

Como inconvenientes perturban los centros vasomotores dando hipotensión, que puede ser irrelevante o no. Si los animales tienen deshidratación, tienen hipovolemia y los efectos hipotensores pueden dar un shock hipovolémico y hay zonas del organismo sin la presión adecuada.

El inicio de la acción es largo (30-60 minutos). Son fármacos que se eliminan lentamente y duran mucho tiempo. Puede ser peligroso. La eliminación lenta se ve mayor en los animales más viejos.

Pueden provocar bradicardia.

Producen hipotermia e incapacidad para regular la temperatura corporal..

Disminuyen la sensibilidad del CO2  y el riesgo de producir apneas aumenta.

También disminuyen el umbral epileptiforme. Antes de prescribir un derivado fenotiacínico, se debe mirar la historia, porque puede favorecer la presentación.

Tienden a producir prolapso del tercer párpado.

En los caballos también producen prolapso de pene, asociado a la etorfina. Es un prolapso de pene permanente.

Pueden dar sintomatología extrapiramidal. (temblores, cojeras...).

En la pseudolactación en perras pequeñas, no es el mejor tranquilizante porque puede potenciar más la secreción de prolactina.

Se suele probar antes para ver la dosis necesaria y el tiempo previo, porque varía mucho la respuesta individual.

BUTIROFENONAS

Guisado muy poco. Tiene características especiales. Se parecen mucho a las fenotiacinas. El margen terapéutico es el más amplio y son más seguras.

Producen sintomatología extrapiramidal. Hay autores que las usan con más frecuencia y  intensidad que las fenotiacinas.

No modifican el umbral epileptiforme. Es una buena opción en animales con epilepsia.

Su utilización puede provocar cambios de comportamiento y se pueden extender hasta una semana después de la administración del producto. Pueden usarse en infinidad de especies.

Destacan sobre todo el haloperidol, droperidol, lenperone, azaperona.

El droperidol normalmente no se usa solo, sino que se usa con el fentanilo (opiáceo) à Neuroleptanalgesia. Esta mezcla ya se vende hecha (Innovar Vet®) en USA. El de humana es 8 veces menos concentrado. Se suele hacer en problemas que no se pueden anestesiar. Ej: torsión de estómago.

BENZODIACEPINAS

Son los tranquilizantes por excelencia. Son muy usados. Sobre todo en humanos. Tienen un margen muy amplio y se usan mucho por su margen terapéutico y por efecto placebo. Tienen muy pocos efectos adversos.

Existe un producto para revertir los efectos de las benzodiacepinas en humana y es muy caro. No hace falta. Potencian el efecto de un neurotransmisor (GABA = Ácido Gamma Amino Butírico).

Presentan un problema porque son moléculas poco solubles. Su absorción es irregular, errática... Usan un excipiente para facilitar la solubilización. Se puede dar p.o., IV, SC, IM... Estas sustancias que ayudan a solubilizar pueden dar efectos adversos.

Producen una disminución de la frecuencia cardiorrespiratoria por el propilenglicol.

Las benzodiacepinas  se absorben mal. No se recomienda depositar toda la dosis en el mismo sitio, sino que se da en diferentes sitios para absorber mejor el fármaco. Si tienen poca fascia, siempre se absorbe mejor (lumbares). Además, no salen cojos.

Tienen otras acciones à son los fármacos de elección cuando hay un ataque epiléptico. Son muy buenos anticonvulsivantes, son muy buenos miorelajantes. Son los fármacos de primera elección en un ataque epiléptico y se deben dar IV y no es fácil de administrar.

En urgencias, las benzodiacepinas también se absorben mucho vía rectal (enemas). Pueden morir por un ataque epiléptico pero no por sobredosis. Se les  debe advertir que primero se retira y después se deja  de apretar. También se puede meter la forma inyectable sin aguja.

Estimulan el hambre, importante especialmente en los felinos: gatos.

Si están mucho tiempo sin comer, el hígado degenera muy rápido. Se usa a dosis baja como estimulante del hambre. Se da IV preferentemente.

El efecto tranquilizante no es tan profundo como las fenotiacinas o butirofenonas, pero hay un gran margen para jugar. En función de la dosis se pasa de excitación a coma.

El prototipo es el diazepam (Valium ®) oral y parenteral o sólo parenteral (Clorazepam, Oxazepam o Corazepam)(.

El Zolazepam (Zoletil® nunca se usa solo. Siempre se vende junto a tiletamina (agente disociativo).

El midazolam es que modificaron la molécula y es soluble en agua. No hacen falta solubilizantes y no tiene efectos adversos. Se puede dar IV, IM, SC y se absorbe bien. Es uno de los más potentes. Es el típico que se usa en la cirugía estético + un opiáceo (fentanilo).

HIPNÓTICOS -SEDANTES

Mejor llamarlos hipnóticos o hipnóticos-sedantes. Son sustancias que, independientemente de las dosis, producen un estado parecido al sueño. Su efecto ya es hipnótico. Se usan dos grandes grupos de sustancas: barbitúricos de acción ultracorta y los a-2-agonistas. Todos los hipnóticos sedantes tienen capacidad analgésica.

Su puede usar cualquier barbitúrico, pero como es para poco tiempo, se habla de barbitúricos de acción ultracorta. Enseguida,  comienza la acción y desaparece enseguida. Hay dos grupos grandes de barbitúricos de acción ultracorta:

-Oxibarbitúricos à Motehexital.

-Tiobarbitúricos à tiopental y tiamilal.

La dosis es importante en el efecto. Según la dosis pueden dar desde excitación hasta coma y muerte. El margen terapéutico es muy estrecho. Es fácil quedarse corto o pasarse.

Casi sólo presentan problemas. Son fármacos muy baratos. Como duran muy poco pueden ser útiles para procedimientos cortos.

Sensibilizan el corazón a las descargas de catecolaminas (al contrario que los derivados fenotiacínicos que lo protegen).

La administración previa de tranquilizantes potencia el efecto y la dosis se puede reducir a la mitad o a una tercer parte. Como inconveniente, puede  seguir bajo el efecto del tranquilizante y dejar el hipnótico-sedante.

Disminuye la fuerza de contracción del corazón à no recomendable en problemas cardiacos.

Producen apnea con facilidad.

Au una única vía de administración à IV porque son extremadamente irritantes. Para más seguridad, se vuelve a rediluir al 2’5% o, incluso al 1’25%, porque si la administración no es IV o es perivascular, puede dar necrosis perivascular y puede llegar a hacer cirugía reconstructiva.

A veces, sale fuera y se recomienda infiltrar toda la zona con suero fisiológico para disminuir la concentración y con anestésico local porque es muy doloso.

No se recomienda darlo en bolo, sino en infusión para evitar que con el movimiento del animal, salga fuera de la vena.

Se une mucho a proteínas plasmáticas. Puede haber competencia por esta unión. Si hay más fármaco libre del que esperamos, puede llegar fácilmente a dosis tóxica. Hay que vigilar con otras administraciones que también produzcan uniones a proteínas y patologías que produzcan hiperproteinemia. También en animales con insuficiencia hepática,, hipoalbuminemia, hipoproteinemia.

El despertar es muy brusco y se pueden lesionar. Se puede usar previamente un tranquilizante.

Los tiobarbitúricos, si hay que redosificar, se suelen acumular.

El oxibarbitúrico no acostumbra a acumularse y no hay riesgo de margen tóxico, pero se despiertan mal.

a-2-AGONISTAS

Básicamente son 3 moléculas. La molécula prototipo es la Xylazina (Xilacina) y después las nuevas: Demetomidina y la Medetomidina. Se pueden dar p.o., IV, SC, IM...

Todas tienen al mismo tiempo acción claramente sedante y acción anlgésica. El punto a recordar es que su acción sedante es más larga que la acción analgésica. No se debe esperar mucho hasta actuar.

Son fármacos que presentan muchos inconvenientes, especialmente la Xilacina:

-Son depresores cardiorrespiratorios muy potentes. La acción se diferencia de los barbitúricos en que en los barbitúricos, para evitar este inconveniente, se pueden dar anticolinérgicos (Atropina o Glicopirrolato), pero en los a-2-agonistas, aunque también se den, no siempre funcionan bien. En términos generales, todos estos efectos se pueden superar. Se debe estar pendiente. Estos efectos adversos, se presentan en mucho menor grado las nuevas moléculas. Hay investigación entre los a-2-agonistas para encontrar nuevas moléculas.

-Producen contracciones en el estómago y no es conveniente usarlas si hay obstrucción porque podemos hacer un esquince o rotura.

Las ventajas son:

-Interactúan con receptores muy específicos, se creía la posibilidad de revertir su efecto con inhibidores competitivos. La yohimbina y la tolazolina se usaban antiguamente para este uso. Esta competición no es específica. Compite por los receptores de xilacina y el animal se despierta.

En la snuevas moléculas (Medetomidina (Domtor®)) se ha hecho un inhibidor muy específico à Atipemazole (Antisedán ®).

Como se venden los dos juntos, las casas de fármacos se han avanzado mucho. El atipemasole también se usa en caso de intoxicación de amitraz (para tratar las garrapatas y sarnas). Duele cuando se inyecta.

Los a-2-agonistas  vía IM son un poco irritantes. De forma SC no tanto. Como incluso con todo, tienen un margen terapéutico estrecho, las tablas de administración, vienen en superficie corporal (m2) en vez de en Kg. Aproximadamente 30 Kg de perro = 1 2. si se dosifica por Kg, la progresión de la dosis es lineal. Por superficie, los animales de tamaño pequeño tienen un metabolismo más rápido que los animales de tamaño grande.                                                                       Peso.

 

                                                                    Superficie.

 

 


OPIÁCEOS

Son los mejores analgésicos.

Los que más se usan para contención química son:

-Oximorfona.

-Butorfanol à muy potente antitusivo.

-Buprenorfina à el más seguro.

-Fentanilo.

La mayoría de ellos, en determinados animales, en vez de sedar, pueden dar excitación.

El fentanilo en perro da excitación. También en los primates.

La oximorfona à es un antagonista, en el gato produce excitación.

Casi nunca se usan solos para inducir sedación, sino que se combinan con otros productos. Muchas veces se usan tranquilizantes + opiáceos.

AGENTES DISOCIATIVOS

Se usan hace muchos años en veterinaria y humana. Tienen un margen de segurida muy amplio. Se pueden dar por todas las vías, incluso nasal y rectal, raramente  oral.

Se usan para cirugías poco invasivas, sobre todo en criaturas pequeñas y en guerra.

Sólo legalmente usado para gatos. Hay que vigilar las denuncias.

Es un derivado de la ailciclahexamina:

-Ketamina à más típico, barata y segura. Es un alucinógeno en dosis bajas.

-Tiletamina à no se usa sola, siempre con Zolazepam.

A dosis bajas, el despertar es tempestuoso: dolor a la luz, ruidos... Para suavizar estos problemas, se pueden usar junto a tranquilizantes. Hace que las dosis sean muy bajas y el despertar sea menos tempestuoso.

Producen muy mala relajación muscular. Si no se usa otro producto, determinados procedimientos son muy difíciles de hacer.

Aumentan la presión de los líquidos humorales y del líquido cefalorraquídeo. Si acaba de sufrir un traumatismo craneo-cefálico es importante vigilar y no dárselo.

También provocan sialorrea intensa. Puede administrarse antes o junto con un anticolinérgico (Atropina) para evitar esta sialorrea.

En determinadas especies animales y típicamente en el perro, produce convulsiones. Cuando esta técnica se pretende alargar al máximo y se usa como anestesia para castrar gatas. Es un problema porque siente el dolor: son buenos analgésicos superficiales, pero malos analgésicos viscerales. Si sienten dolor, hay casos espectaculares de ataque convulsivo.

Tienen un margen terapéutico elevado con poca depresión cardiorrespiratoria...

AGENTES INHALATORIOS

Son recomendables en dos situaciones: animales especialmente debilitados à agente inhalatorio con mascarilla o animales de tamaño pequeño y agresivos (hasta 7 Kg) y que se quiere hacer un procedimiento diagnóstico o terapéutico de corta duración. Se usa una cámara de gases.

Es conveniente también usar un aporte de isofluorano o halotano algún otro gas que potencie la acción como el protóxido de Nitrógeno. La recuperación es extremadamente rápida. El más es de 5-10 minutos. Puede  llegar a morir porque también se absorbe percutáneamente.

 

Domingo, 14 Abril, 2002 17:58

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